Опис

Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не повинна бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може ухвалити рішення про призначення препарату, визначити дози та способи його застосування.

САМОЛІКУВАННЯ МОЖЕ БУТИ ШКІДЛИВИМ ДЛЯ ВАШОГО ЗДОРОВ’Я

Мізопростол інструкція із застосування

Cклад

• речовина, що діє: мізопростол;
• 1 таблетка містить 200 мкг мізопростолу у вигляді дисперсії мізопростолу (1:100 у гіпромелозі);
• допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), олія рицинова гідрогенізована, гіпромелоза.

Лікарська форма

Пігулки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки шестикутної форми, білого кольору з чітким тисненням М та 3 та лінією поділу на одній плоскій стороні та злегка опуклою іншою стороною.

Фармакотерапевтична група

Простагландини. Мізопростол. Код ATX A02B B01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Мізопростол – синтетичне похідне простагландину Е1.

Мізопростол захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (ЖКТ), інгібує секрецію шлункового соку, протеолітичну активність шлункової рідини та збільшує секрецію бікарбонатів та слизу.

Препарат має слабку стимулюючу дію на гладку мускулатуру шлунково-кишкового тракту.

Мізопростол не має клінічно значущої дії на пролактин, рівень гонадропінів, тиреотропного гормону, гормону росту, тироксину, кортизолу, креатиніну на агрегацію тромбоцитів, функцію легень та серцево-судинну систему.

Мізопростол індукує скорочення гладких м’язових волокон міометрію та розширення шийки матки. Здатність мізопростолу стимулювати скорочення матки полегшує розкриття шийки та виведення вмісту порожнини матки.

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні швидко абсорбується.

У стінках шлунково-кишкового тракту та печінки метаболізується до фармакологічно активного діестерифікованого метаболіту – мізопростолової кислоти. Час досягнення максимальної концентрації метаболіту – 30 хв. Період напіввиведення мізопростолової кислоти 20-40 хв. Чи не кумулює.

Підвищення дози мізопростолу 400 мкг двічі на добу не призводить до збільшення концентрації мізопростолової кислоти у плазмі.

Клінічні властивості

Показання

Лікування виразки шлунка та дванадцятипалої кишки і, у тому числі, спричиненої застосуванням нестероїдних протизапальних засобів (НПЗП) у пацієнтів з артритом, які перебувають у зоні ризику, але продовжують терапію НПЗП.

Профілактика виразок, спричинених застосуванням НПЗП.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших інгредієнтів препарату.

Відомі алергії на простагландини.

Період вагітності або жінкам, у яких не виключена вагітність, або жінкам, які планують вагітність у зв’язку з тим, що мізопростол підвищує тонус і скорочення матки, що може призвести до припинення вагітності та часткового або повного аборту (див. розділи «Особливості застосування», « Застосування у період вагітності або годування груддю», «Побічні реакції»). Застосування мізопростолу під час вагітності пов’язують із дефектами плода.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та іншими видами взаємодій

Одночасне застосування НПЗЗ та мізопростолу в окремих випадках може спричинити підвищення трансаміназ та периферичний набряк.

Мізопростол переважно метаболізується через окислювальні системи жирних кислот і не надає ніякого несприятливого впливу на ферментну систему мікросомального змішаного функціонування оксидази (P450). Не було виявлено клінічно значимих фармакокінетичних взаємодій з антипірином чи діазепамом. При багаторазовому прийомі мізопростолу спостерігалося незначне збільшення концентрації пропранололу (середнє значення приблизно 20% AUC, 30% Cmax).

Дослідження взаємодії лікарських засобів з мізопростолом та кількома НПЗП не продемонстрували клінічно значущого впливу кінетики ібупрофену, диклофенаку, піроксикаму, аспірину, напроксену чи індометацину.

Під час лікування мізопростолом слід уникати магнійсодержащих антацидів, оскільки це може посилити діарею, спричинену мізопростолом.

Особливості застосування

При призначенні препарату жінкам репродуктивного віку слід попередньо виключити можливість настання вагітності та застосовувати відповідні засоби контрацепції. При встановленні факту вагітності прийом препарату слід негайно припинити (див. розділи “Протипоказання”, “Застосування в період вагітності або годування груддю”, “Побічні реакції”).

Таким пацієнтам рекомендується приймати мізопростол тільки якщо пацієнт:

• застосовує ефективні засоби контрацепції;
• поінформовано про ризик застосування мізопростолу у період вагітності (див. розділ «Протипоказання»).

Шлунково-кишкові кровотечі, виразки та перфорація спостерігалися у пацієнтів, які проходили терапію НПЗП та отримували мізопростол. При виразках, навіть за відсутності симптомів розладу шлунково-кишкового тракту, слід з обережністю продовжувати терапію і, якщо доцільно, перед застосуванням необхідно провести ендоскопію та біопсію, щоб виключити злоякісне утворення у верхньому відділі шлунково-кишкового тракту.

Лікарський засіб містить рицинову олію гідрогенізовану, що може спричинити розлади шлунка та діарею. Тому пацієнтам із запальними захворюваннями кишківника слід застосовувати препарат з особливою обережністю. Щоб звести до мінімуму ризик розвитку діареї, мізопростол слід приймати разом з їжею і уникати антацидів, що містять магній (див. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій).

Мізопростол слід обережно застосовувати пацієнтам з небезпечним рівнем дегідратації. Стан таких пацієнтів слід ретельно контролювати.

Досвід застосування мізопростолу в дозах, ефективних для сприяння загоєнню виразок шлунка та дванадцятипалої кишки, свідчить, що препарат не спричиняє гіпотензію. Тим не менш, Мізопростол слід з обережністю застосовувати за наявності хворобливих станів, де гіпотонія може спричинити серйозні ускладнення, наприклад цереброваскулярні захворювання, захворювання коронарних артерій або тяжкі периферичні судинні захворювання, включаючи гіпертонію.

Немає доказів того, що мізопростол негативно впливає на метаболізм глюкози у пацієнтів з цукровим діабетом.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Мізопростол протипоказаний вагітним жінкам, оскільки він спричиняє скорочення матки і може призвести до припинення вагітності та часткового або повного аборту, смерті плода або появи вроджених вад плода. Небезпека застосування мізопростолу у І триместрі пов’язана зі значним збільшенням ризику появи двох вроджених дефектів: послідовності Мебіуса (наприклад, паралічу черепних нервів VI та VII) та деформації кінцівок. Також спостерігалися інші дефекти, включаючи артрогрипоз.

Факторами збільшення ризику розриву матки є зростання гестаційного віку плода, попередня операція матки, у тому числі кесарів розтин, багатоплідна вагітність.

Годування груддю

Мізопростол швидко метаболізується в мізопростолову кислоту, яка є біологічно активною та екстрагується у грудне молоко. Мізопростол не слід приймати в період годування груддю через те, що екстрагована мізопростолова кислота може викликати діарею у немовляти.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами

Дослідження впливу мізопростолу на здатність керувати автотранспортом чи іншими механізмами не проводилося. Однак оскільки мізопростол може викликати такі побічні ефекти, як запаморочення, головний біль, стомлюваність, пацієнтам рекомендується утримуватися від керування автотранспортом або роботи з механізмами, поки вони не переконаються у відсутності у них таких реакцій.

Спосіб застосування та дози

Мізопростол приймають перорально.

Лікування виразок шлунка та дванадцятипалої кишки та виразки, викликаної прийомом НПЗП: добова доза становить 800 мкг з розподілом її на 2–4 прийоми під час сніданку та/або кожного основного прийому їжі і перед сном.

Тривалість лікування слід розпочинати не менше 4 тижнів, навіть якщо симптоматичне полегшення було досягнуто раніше. У більшості пацієнтів загоєння виразки спостерігається протягом 4 тижнів, але при необхідності лікування може тривати до 8 тижнів. У разі рецидиву виразки може бути призначено повторний курс лікування.

Профілактика виразки, викликаної прийомом НПЗ: 200 мкг 2-4 рази на день. Дозування та тривалість лікування призначають індивідуально залежно від клінічного стану пацієнта.

Ниркова недостатність

Немає потреби в корекції дози.

Печінкова недостатність

Мізопростол метаболізується системами окиснення жирних кислот, які є в органах по всьому тілу. Тому його метаболізм та рівень у плазмі крові навряд чи помітно вплинуть на пацієнтів з порушенням функції печінки.

Пацієнти похилого віку

Немає потреби в корекції дози.

Діти

Досвіду застосування для дітей немає.

Передозування

Токсичність мізопростолу у людей не виявлено. Клінічними ознаками, які можуть свідчити про перевищення дози, є сонливість, тремор, судоми, біль у животі, лихоманка, посилене серцебиття, артеріальна гіпотензія або брадикардія.

Терапія симптоматична

Повідомлялося про застосування мізопростолу у дозуванні 1200 мкг щодня протягом трьох місяців без суттєвого шкідливого впливу.

Побічні реакції

Залежно від частоти побічні реакції розподілені на такі категорії: дуже поширені (≥ 1/10), поширені (≥ 1/100, < 1/10), нерозповсюджені (≥ 1/1000, < 1/100), рідко поширені (≥ 1/10000, <1/1000), поодинокі (<1/10000), невідомі.

З боку імунної системи

Невідомі: анафілактична реакція.

З боку нервової системи

Часто: головний біль, запаморочення, непритомність.

З боку шлунково-кишкового тракту

Дуже поширені: діарея.

Часто: біль у животі, запор, метеоризм, диспепсія, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірної тканини

Рідко: алергічні реакції, висипання.

Ефекти на вагітність, післяпологовий та перинатальний період

Емболія амніотичної рідини, ненормальне скорочення матки, смерть плода, дистрес-синдром плода, неповний аборт, передчасне народження, збережена плацента, гіперстимуляція та розрив матки, перфорація матки, інфекція статевих шляхів.

З боку репродуктивної системи та порушення функції грудей

Непоширені: вагінальна кровотеча (зокрема постменопаузальна кровотеча), міжменструальна кровотеча, порушення менструального циклу, маткові судоми, тривалі менструальні кровотечі, у середньому протягом 9 днів (до 45 днів).

Рідко поширені: менорагія, дисменорея.

Невідомі: маткова кровотеча.

Вроджені та генетичні розлади

Невідомі: уроджені дефекти.

Ефекти загального характеру та місцеві реакції

Дуже поширені: тремтіння, лихоманка, у тому числі температура тіла понад 40 °C.

Часто: озноб.

Непоширені: втома.

Взагалі, тремтіння та лихоманка мають місце через 60-90 хвилин після прийому мізопростолу і є тимчасовими та короткочасними.

Жінкам слід рекомендувати провести повторне обстеження, якщо вони зазнають тривалої сильної кровотечі або лихоманки.

* Діарея та болі в животі пов’язані з дозою і зазвичай розвивалися на початку курсу терапії та були самообмежувальними. Повідомлялося про поодинокі випадки глибокої діареї, що призводило до сильної дегідратації. Діарея може бути зведена до мінімуму, використовуючи разові дози не більше 200 мкг з їжею, уникаючи застосування переважно антацидів, що містять магній.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці за температури не вище 30 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 3 або 4 таблетки у блістері, по 1 блістеру у пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Чайна Резоурзес Зіжу Фармасьютікал Ко., Лтд

China Resources Zizhu Pharmaceutical Co., LTD

Джерело

Аналоги

• Мізостол

• Мізотаб

• Міролют

• Мізопрост

• Мізоньювел